ISRN učinki in delovanje te vrste antidepresivnega zdravila

Antidepresivi četrte generacije, ki delujejo posebej na določene nevrotransmiterje, da bi čim bolj preprečili neželene učinke, se vedno pogosteje predpisujejo. Vendar še vedno niso tako priljubljeni kot SSRI, ki prevladujejo na področju zdravljenja z drogami za depresijo.

V tem članku bomo analizirali učinkovitost selektivnih zaviralcev prevzema noradrenalina ali ISRN, ki so del te skupine novih zdravil. Osredotočili se bomo predvsem na reboksetin, edino ISRN, ki smo ga proučevali v določeni globini, in na njegovo primerjavo z drugimi vrstami antidepresivov..

• Sorodni članek: "Vrste antidepresivov: značilnosti in učinki"

Četrta generacija antidepresivov

Leta 1952 je bilo v zgodovini odkrito prvo antidepresivno zdravilo: iproniazid, ki je bil razvit za zdravljenje tuberkuloze, vendar je bilo ugotovljeno, da je učinkovit pri izboljšanju razpoloženja. Iproniazid je pripadal farmakološkemu razredu zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI), ki je zelo močan in nevaren za splošno zdravstveno stanje..

Nato so se pojavili triciklični antidepresivi, kot je imipramin, klomipramin in nortriptilin. V tem primeru je bil izvor raziskava o zdravljenju psihoz. Te so bile nato zamenjane s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, bolj znane pod kratico "SSRI"..

V zadnjih letih se je pojavila vrsta zdravil za depresijo, ki jim je bila pripisana večja varnost kot SSRI; Govorimo o antidepresivih četrte generacije, ki vključujejo selektivne zaviralce prevzema noradrenalina (ISRN) in dvojne zaviralce prevzema serotonina in noradrenalina (SNRI)..

Za razliko od tricikličnih in MAOI, Antidepresivi četrte generacije imajo visok indeks selektivnosti; to pomeni, da izvajajo svoje delovanje posebej na enem ali več nevrotransmiterjih, kar bi teoretično zmanjšalo tveganje neželenih učinkov. V tem smislu novi antidepresivi spominjajo na SSRI.

Selektivni inhibitorji prevzema noradrenalina (ISRN)

ISRN je razred psihotropnih zdravil z antidepresivnimi učinki ki delujejo na poseben način v enem od temeljnih nevrotransmiterjev živčnega sistema: noradrenalin. Ta kemična spojina je vključena v širok nabor fizioloških in kognitivnih odzivov, povezanih z aktivacijo.

Tako noradrenalin vpliva na stresne odzive (fiziološke in kognitivne), na razpoloženje, motivacijo, vzdrževanje zavesti in budnosti, v krvnem obtoku, pri upravljanju pozornosti, agresivno vedenje, spolni užitek in orgazem.

Kot že ime pove, ISRN izvajajo svoje delovanje z zaviranjem ponovnega privzema noradrenalina. To pomeni, da imajo presinaptični nevroni z uživanjem enega od teh zdravil večjo težavo pri absorpciji noradrenalina iz sinaptičnega prostora, s čimer se poveča količina, ki je na voljo za nevrotransmisijo..

Selektivne inhibitorje ponovnega privzema noradrenalina imenujemo tudi zgolj kratica "IRN"; v tem primeru se izraz "selektivni" ne upošteva. Najbolj znana od teh zdravil je reboksetin, ki se trži pod imeni "Irenor", "Norebox", "Prolift", "Edronax" in "Vestra",.

Obstajajo pa tudi druga zdravila, ki jih je mogoče razvrstiti v ta farmakološki razred. Med njimi so atomoksetin, talopram, talsupram, nizoksetin, viloksazin, amedalina, lortalamin, tandamin, daledalina, edivoksetin ali esreboksetin..

Učinkovitost reboksetina

Razpoložljive raziskave o selektivnih zaviralcih prevzema noradrenalina so trenutno razmeroma redke, deloma pa tudi posledica nedavnega videza. Zato stopnja učinkovitosti te vrste zdravil ni povsem jasna, najdemo tudi zelo protislovne ugotovitve.

V meta-analizi Eydingove ekipe (2010) je bila ocenjena učinkovitost reboksetina za zdravljenje velike depresije, pri čemer je kot izhodišče uporabila 13 študij z več kot 4 tisoč bolniki. Ti avtorji niso odkrili pomembnih razlik med placebom in reboksetinom v remisiji simptomov in ugotovili, da SSRI so učinkovitejši od ISRN.

V nasprotju s tem je Regulativna agencija za zdravila in zdravstvene izdelke (MHRA) vlade Združenega kraljestva analizirala 11 študij o učinkovitosti reboksetina in ugotovila, da je učinkovita pri hudih primerih depresije. Prav tako so zanikali, da ima večji potencial, da povzroči neželene učinke kot placebo, kot je predlagala skupina Eyding..

Trenutno razpoložljivi podatki kažejo, da imajo lahko NRTI-ji nekoliko manj resen profil stranskih učinkov kot SSRI-ji, najpogosteje uporabljeni antidepresivi; njegova moč pa je verjetno nižja. Oba razreda zdravil se zdita v težjih primerih bolj učinkovita kot pri blagih ali zmernih. V vsakem primeru je potrebnih več raziskav.

Bibliografske reference:

• Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, M., Kromp, M., Kaiser, T., Kerekes, M.F., Gerken, M. in Wieseler, B. (2010). Reboksetin za akutno zdravljenje hude depresije: sistematični pregled in metaanaliza objavljenih in neobjavljenih placebo in selektivnih kontroliranih preskušanj z zaviralcem prevzema serotonina. BMJ, 341: c4737

• Regulativna agencija za zdravila in zdravstvena sredstva (MHRA) (2011). MHRA UK Public Assessment Report: Reboksetin: pregled koristi in tveganj.